目的:比较屈洛昔芬(droloxifene,DRO)和他莫昔芬(tamoxifen,TAM)对K562/A02耐药性的逆转作用.方法:应用MTT法、RT-PCR和免疫细胞化学染色观察细胞毒活性和MDR1、GSTpi耐药基因表达变化,采用流式细胞仪测定细胞内多柔比星(ADR)浓度.结果:在20、10和5 mmol/L浓度时,DRO和TAM均显著逆转K562/A02的耐药性,DRO和TAM的逆转倍数相比较差异无统计学意义.MDR1和GSTpi的mRNA和蛋白表达在DRO和TAM处理后第2天开始降低,第5天出现明显降低.20 mmol/L浓度的DRO和TAM分别孵育K562/A02,可使其细胞内ADR积累分别增加2.9和3.0倍.结论:DRO与TAM类似,有较强的逆转活性,可明显抑制MDR1和GSTpi基因的表达及增加细胞内ADR的积累.

关键词: 雌激素拮抗剂, 他莫昔芬, K562细胞/药物作用, 药物耐受性, | 全部关键词